国内外相关研究证明，水蛭素是目前世界上最强的抗凝血酶特效抑制剂，具有显著的降血脂、调节血压、溶血栓以及抗氧化和清除自由基等作用。
(1)抗血凝作用    水蛭素有防止血液凝固、抗血栓形成的作用，它能迅速地与凝血酶结合，形成一种非共价复合物，这种复合物极其稳定，解离常数为10～12数量级。水蛭素与凝血酶的亲和力极强，在很低的浓度下就能中和凝血酶，试验证明1微克水蛭素可以中和5微克凝血酶，相当于摩尔比为1:1。水蟀秦不仅能阻止纤维蛋白原凝固，也能阻止凝血酶催化的进一步血瘀反应，如凝血因子V、Ⅶ、Ⅷ的活伙及凝血酶诱导的血小板反应等均能被水蛭素抑制，且随着水蛭素浓度的增加，血凝过程会被推迟完全阻止。水蛭素对由凝血酶诱导的其他细胞的非凝血现象也有作用。近代研究表明，凝血酶是调节多种细胞功能的活化剂，比如对成纤维细胞、脾细胞和神经细胞的前列腺素合成，单核细胞的趋化性及平滑肌的收缩性等都有影响。当凝血酶与水蛭素结合后，则失去与这些细胞作用的能力。实践表明，水蛭素不仅能抑制动物的静脉血栓形成，对血管壁损伤引起的颈动脉血栓、冠动脉血栓及微血栓的疗效均佳。
2)抗血栓作用    血管内血栓的形成，虽有多种原因，但最根本的还是凝血酶引起的凝血作用。20世纪80年代后期，我国研究人员李凡等对水蛭素的的溶栓作用进行了实验研究，结果表明水蛭素有抑制大鼠由ADP诱导tF＼  、÷：二．血小板凝集作用，其抑制率随药物浓度的增加而提高，同寓时对实验性血栓形成有明显的抑制作用，对溶解酶所致的验性静脉血栓有溶栓作用。水蛭水煎浓缩提取物能明显降低全血比黏度和血浆比黏度，水蛭素有直接溶解血栓的作用，与植物性中药，如丹皮、赤勺等抗血栓形成的药理作用不同，其作用不是预防血栓的形成，而是直接溶栓。
3)降血脂作用  对实验性高脂血症家兔每天灌服水粉1克／只，能使其胆固醇、甘油三酯的含量降低，有显降脂作用。水蛭对主动脉粥样硬化斑块有明显的消退作用，实验发现斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少，说明水蛭对防止动脉粥样硬化有潜在的应用价值。
(4)对血液流变学的影响  给动物灌服0.45克／千克，可使其血液黏度下降，红细胞电泳时间减短，给血又液  l流变异的大鼠灌服水蛭煎剂，可使其全血比黏度、血浆比黏度、血细胞比容及纤维蛋白原含量降低，可见水蛭素对血液流变学有一定影响。
(5)对脑血肿，皮下血肿作用    国内研究人员尹宝光等运用人工造成家兔中脑部实质血肿和背部侧皮下血肿，治疗组每日耳静脉注入水蛭注射液2毫升／微克，对照组则注人生理盐水1毫升／微克，连续7天处死动物后，分别测定脑血肿，炎细胞浸润及脑组织变性坏死面积并进奎行统计学处理，结果证明，治疗组明显促进脑血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压增高，并改善出血水肿局部血液循环，保护脑组织免遭破坏，有利于神经作用恢复和皮下组织作用恢复等作用。两组差别有显著性意义（戶<O. 01），水蛭有增加心肌营养性血流量作用，对组织缺血、缺氧有保护作用。水蛭素有对抗垂体后叶素|起的家兔冠状动脉痉挛及对心肌缺血有显著的保护作用，水蛭还有扩张毛细血管，改善微循环，增加肾脏血流量等药理特点。
(6)抗肿瘤作用   水蛭养殖素对肿瘤细胞有抑制作用；对小鼠肝癌细胞生长有一定抑制作用，其药理机制为水蛭有抗高凝作用，有利于抗癌药理活性物质（如锰、镁、锌等元素）及免疫活性细胞侵入癌组织而杀伤癌细胞。